МНН. Флурбипрофен

Фармгруппа. НПВП

код АТХ. M01AE09

Путь введения. внутрь

Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика. После рассасывания в ротовой полости, а также приема внутрь хорошо и полностью всасывается. TCmax после приема внутрь - 1.5 ч, после рассасывания таблеток - 30-40 мин. Связь с белками плазмы - более 90%. Метаболизируется в печени под влиянием CYP2C9. T1/2 - около 6 ч. Выводится почками: 20% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов; после приема таблетки для рассасывания - выводится через 3-6 ч.

Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, радикулит, невралгия, головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, при травмах, ожогах, альгодисменорея. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях. Таблетки для рассасывания - симптоматическое лечение (устранение боли) при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит), ХСН, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин), снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст до 12 лет.

Меры предосторожности. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), гипербилирубинемия, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь: в таблетках - по 50-100 мг 3 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 300 мг. Таблетки для рассасывания следует перемещать по всей полости рта до полного растворения (во избежание повреждения слизистой оболочки). Максимальная суточная доза - 5 таблеток, длительность лечения без консультации с врачом не должна превышать 3 сут.

Побочные действия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВП-гастропатия, боль в животе, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное). Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, развитие или усугубление СН. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко - атаксия, парестезии, нарушение сознания. Со стороны мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: снижение слуха, шум в ушах, усиление потоотделения.

Передозировка. Симптомы (дозозависимы): при приеме 1 г - сонливость, более 1.5 г - возбуждение, 2.5-4 г - тошнота, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, диплопия, миоз, гипотонус, более 4 г - угнетение сознания, вплоть до комы. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. АСК повышает концентрацию препарата в плазме, ранитидин - снижает. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.